戊酸雌二醇片為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇。那么,戊酸雌二醇片會(huì)出現(xiàn)靜脈血栓栓塞嗎?
戊酸雌二醇片多次給藥后觀察到,戊酸雌二醇片的血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。戊酸雌二醇片濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。戊酸雌二醇片作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。戊酸雌二醇片濃度約升高150倍。戊酸雌二醇片停用后2-3天內(nèi),雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。
戊酸雌二醇片的代謝,外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,戊酸雌二醇片的藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。戊酸雌二醇片主要在肝臟代謝,戊酸雌二醇片也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無(wú)雌激素活性。
戊酸雌二醇片單次靜脈內(nèi)給藥后,戊酸雌二醇片的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。戊酸雌二醇片一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。戊酸雌二醇片最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
戊酸雌二醇片的靜脈血栓栓塞:隨機(jī)對(duì)照研究和流行病學(xué)研究均表明,形成靜脈血栓栓塞(VTE)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加,如深靜脈血栓或肺栓塞。因此給有VTE風(fēng)險(xiǎn)因素的婦女進(jìn)行激素替代治療(HRT)前應(yīng)與患者商量以仔細(xì)權(quán)衡利弊。公認(rèn)的VTE危險(xiǎn)因素包括個(gè)人史,家族史(直系親屬在相對(duì)較早的年齡時(shí)發(fā)生過VTE可能提示有遺傳傾向)及重度肥胖。VTE的風(fēng)險(xiǎn)也隨年齡的增加而增加。靜脈曲張?jiān)赩TE中的可能作用沒有定論。長(zhǎng)時(shí)間制動(dòng)、較大的擇期或創(chuàng)傷后手術(shù)、或嚴(yán)重外傷時(shí),VTE的風(fēng)險(xiǎn)可以暫時(shí)增加。根據(jù)具體情況和制動(dòng)時(shí)間,應(yīng)考慮暫時(shí)停用HRT。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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