青霉素V鉀片對多數(shù)革蘭陽性菌、個別革蘭陰性菌(如嗜血桿菌)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數(shù)葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶使本品水解失活。那么,青霉素V鉀片的藥代動力學(xué)會如何呢?
青霉素V鉀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
青霉素V鉀片主要成分為青霉素V鉀,其化學(xué)名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。分子式:C16H17KN2O5S。分子量:388.49。
青霉素V鉀片適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。
青霉素V鉀片小兒:按體重,一次2.36~8.78mg/kg,一日6次;或一次3.54~13.22mg/kg,一日4次;或一次4.72~17.65mg/kg,一日3次。
青霉素V鉀片的藥代動力學(xué)會:本品耐酸,口服后不被破壞,約60%在十二指腸被吸收??诜?.5g后約1小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為3~5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結(jié)合率約80%。給藥量的20%~35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)約為1小時。
青霉素V鉀片的藥物過量:本品過量的處理以對癥治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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