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比卡魯胺片的藥代動力學(xué)怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/27 13:06:14
    導(dǎo)讀:比卡魯胺片治療的患者中,極少出現(xiàn)肝功能衰竭,但其因果關(guān)系尚未確立。那么,比卡魯胺片的藥代動力學(xué)怎么樣?

比卡魯胺片應(yīng)考慮定期查肝功能,罕有報告血小板減少癥。那么,比卡魯胺片的藥代動力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

比卡魯胺片的藥代動力學(xué)是:

本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。

(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。

在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。

當(dāng)每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。

當(dāng)每日服用本品150mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml,在穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。

(R)-對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。

接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升,通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低,約0.3微克/公斤。動物試驗(yàn)表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。

本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

相信廣大讀者在通過小編以上詳細(xì)的介紹下,對該藥物有了一定的了解。在此,方舟健客提醒大家:一定要按照藥物的用法用量和注意事項(xiàng)使用藥物,以防萬一。如需購買,可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購買體驗(yàn)。

(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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