恩替卡韋膠囊(恩甘定)由福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn),是最新抗乙肝病毒的一線藥物。具有起效快,抵制乙肝病毒強(qiáng),低耐藥的特點(diǎn),是慢性乙肝患者抗病毒治療的首選。
那么,吃恩替卡韋膠囊會(huì)出現(xiàn)交叉耐藥的現(xiàn)象嗎?
恩替卡韋膠囊(恩甘定)內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋膠囊(恩甘定)的用法用量:患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。
1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。
6.治療期:關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長(zhǎng)期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
在核苷類抗乙型肝炎病毒藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象。在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對(duì)含有拉米夫定和替比夫定耐藥位點(diǎn)變異(rtM204I/V±rtL180M)的乙型肝炎病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株減弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位點(diǎn)的置換變異,與拉米夫定和替比夫定的耐藥有關(guān),也導(dǎo)致對(duì)恩替卡韋的表型敏感性降低。細(xì)胞培養(yǎng)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對(duì)有rtN236T或rtA181V阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的重組乙型肝炎病毒的敏感性分別降低0.3和1.1倍。還未在臨床研究中證實(shí)恩替卡韋治療有阿德福韋耐藥位點(diǎn)置換的HBV的療效。細(xì)胞培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn),從拉米夫定和恩替卡韋都失效的患者中分離出來(lái)的病毒株,對(duì)阿德福韋敏感,但對(duì)拉米夫定依然保持耐藥性。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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