依托泊苷膠囊能阻礙DNAtopoisomeraseⅡ的作用,與其結(jié)合形成穩(wěn)定的DNA-TopoⅡ-Ep復(fù)合物,阻止了其聯(lián)接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)斷裂,呈斷片化,顯示明顯的殺細(xì)胞作用。阻斷細(xì)胞在G2期。那么,依托泊苷膠囊可以長(zhǎng)期服用嗎?
依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而對(duì)S及G2期有較大的殺傷作用,使細(xì)胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶,或通過(guò)其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構(gòu)酶Ⅱ使DNA不能修復(fù)??诜P-16膠囊,生物利用度為50%,血中濃度僅為靜脈注射的52±8%;口服藥物后0.5~4小時(shí)血濃度可達(dá)高峰,t1/2為4.9±0.4小時(shí)。
依托泊苷膠囊(拉司太特)由依托泊苷制成,主要用于治療#小細(xì)胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細(xì)胞瘤,白血病,對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細(xì)胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。
另外,依托泊苷膠囊因長(zhǎng)期服用有呈遷延性傾向,應(yīng)慎重給藥。對(duì)兒童及生殖年齡的患者給藥時(shí),應(yīng)考慮到對(duì)性腺的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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