達芙通的主要成分為地屈孕酮。達芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,服用達芙通會出現(xiàn)子宮內(nèi)膜增生嗎?
達芙通所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了達芙通無雌激素和雄性化作用。達芙通不產(chǎn)熱,且對脂代謝無影響。達芙通口服標記過的地屈孕酮,達芙通的平均63%隨尿排出,72小時體內(nèi)完全清除。達芙通是一種口服孕激素,達芙通可使子宮內(nèi)膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風險。
達芙通口服之后,達芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。達芙通口服后被迅速吸收,達芙通和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。達芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。達芙通與內(nèi)源性孕激素不同,達芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達芙通根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
達芙通的子宮內(nèi)膜增生,長期應用雌激素且不添加孕激素會增加留有子宮的女性發(fā)生子宮內(nèi)膜增生和子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病率。每個月經(jīng)周期中,雌激素與孕激素(諸如地屈孕酮)至少聯(lián)合應用12天可能在很大程度上預防這種風險。
治療開始的頭幾個月,可能偶爾出現(xiàn)突破性出血和點滴樣出血,如果突破性出血和點滴樣出血發(fā)生在治療一段時間后,或治療停止后繼續(xù)存在,則應調(diào)查出血原因,可進行子宮內(nèi)膜活檢以排除子宮內(nèi)膜惡變的可能。出現(xiàn)不正常的陰道出血時,應做進一步的檢查。
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(實習編緝:張桂平)
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