艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達與紅霉素同用是怎樣呢?
艾力達口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達由于顯著的首過效應,艾力達口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,艾力達的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,艾力達的藥代動力學參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達和食物同服或單獨服用均可。
艾力達主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。艾力達血漿消除半衰期大約為4-5小時。艾力達在體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。艾力達的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。艾力達的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%,占藥效的7%。
艾力達與紅霉素同用:健康志愿者中,聯(lián)合使用艾力達(5mg)和CYP3A4抑制劑紅霉素(500mg,一日三次),可使艾力達的AUC和Cmax分別增加300%和200%。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:鐘燕冰)
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