鹽酸二甲雙胍緩釋片增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。那么，鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動力學(xué)會如何呢？

鹽酸二甲雙胍緩釋片為白色或類白色異形片。

鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動力學(xué)：口服后經(jīng)胃腸道吸收，作用持續(xù)24小時，與血漿蛋白結(jié)合率小于5%，不經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，約1/3以羥基苯乙雙胍的代謝產(chǎn)物形式從尿中排出。鹽酸二甲雙胍緩釋片單劑量服用，與普通片相比相對生物利用度為101.7±14.6%。緩釋片與普通片相比，表觀半衰期(T1/2)分別為5.78±1.18、2.62±0.46h，Tmax分別為3.3±0.7、2.2±0.3h，Cmax分別為1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1，平均駐留時間(MRT)為8.14±1.31、4.69±0.76h，鹽酸二甲雙胍緩釋片達(dá)峰時間滯后，峰濃度降低(P=0.0001)，(表觀)半衰期延長。鹽酸二甲雙胍緩釋片多劑量服用至穩(wěn)態(tài)后的相對生物利用度F為87.0±8.5%。

鹽酸二甲雙胍緩釋片與胰島素合用：與胰島素合用，降血糖作用加強(qiáng)，應(yīng)調(diào)整劑量。

鹽酸二甲雙胍緩釋片的不良反應(yīng)：

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。

2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。

3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。

4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）