阿立哌唑片的藥理作用如下:阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力,與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。那么,阿立哌唑片和降壓藥合用會(huì)如何呢?
阿立哌唑片的主要成份:阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。分子式:C23H27Cl2N3O2。分子量:448.38。
阿立哌唑片口服每日1次,成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此后,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。服用方法:保持手部干燥,迅速取出藥片置于舌面,阿立哌唑口腔崩解片在數(shù)秒內(nèi)即可崩解,不需用水或只需少量水,借吞咽動(dòng)作入胃起效,患者不應(yīng)試圖將藥片分開或咀嚼。
阿立哌唑片和降壓藥合用:阿立哌唑有增強(qiáng)某些降壓藥作用的可能性。
阿立哌唑片的不良反應(yīng)是:盡管報(bào)道的下列不良事件發(fā)生在臨床研究期間,但并不一定是由阿立哌唑引起。
1.在短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中與停藥相關(guān)的不良事件因不良事件而導(dǎo)致的停藥率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異,且導(dǎo)致停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。
2.與劑量相關(guān)的不良事件4個(gè)不同固定劑量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰劑的對(duì)照試驗(yàn)評(píng)估了治療時(shí)出現(xiàn)的不良事件發(fā)生率的劑量-效應(yīng)關(guān)系。這一由研究分層的分析指出:唯一可能具有劑量-效應(yīng)關(guān)系且只有在30mg時(shí)最明顯的不良事件為嗜睡(安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%)。
3.錐體外系癥狀在短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑治療者報(bào)道的EPS發(fā)生率為6%,而安慰劑為6%,沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異,而Barnes靜坐不能評(píng)定量表除外(阿立哌唑?yàn)?.08;安慰劑為-0.05)。同樣,在長(zhǎng)期(26周)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。
4.實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常4~6周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的組間比較顯示:在受試者的常規(guī)血生化、血常規(guī)或尿常規(guī)參數(shù)改變的比例方面,阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣,在因此而導(dǎo)致的停藥率方面,阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長(zhǎng)期(26周)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽固醇測(cè)定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。
5.體重增加在短期試驗(yàn)中,阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分別為+0.7kg和-0.05kg),符合體重增加標(biāo)準(zhǔn)(體重增加>7%)的患者百分?jǐn)?shù)也存在差異:阿立哌唑?yàn)?%、安慰劑為3%。6.ECG變化安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的混合組間比較顯示:出現(xiàn)ECG參數(shù)重要改變的患者比例,在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異;事實(shí)上,在10到30mg/d的劑量范圍內(nèi),阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘,安慰劑治療者為1次/分鐘。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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