阿立哌唑片是西藥。主要成份:阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。分子式:C23H27Cl2N3O2。分子量:448.38。那么,阿立哌唑片的最大劑量會(huì)如何呢?
阿立哌唑片用于治療精神分裂癥。
阿立哌唑片口服每日1次,成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此后,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)30mg。服用方法:保持手部干燥,迅速取出藥片置于舌面,阿立哌唑口腔崩解片在數(shù)秒內(nèi)即可崩解,不需用水或只需少量水,借吞咽動(dòng)作入胃起效,患者不應(yīng)試圖將藥片分開(kāi)或咀嚼。
阿立哌唑片的藥代動(dòng)力學(xué):阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過(guò)99%。在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比??诜蝿┝康腫14C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。本品藥代動(dòng)力學(xué)不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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