信必可都保為復(fù)方制劑,本品在儲庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,停用信必可都保需要怎樣呢?
信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),信必可都保中的福莫特羅終末清除半衰期平均為17小時(shí)。信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。
信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的的分布容積分別為4L/min和3L/min。信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保中的布地奈德主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
在停用信必可都保時(shí)需要逐漸減少劑量。不能突然停止使用。一如果發(fā)現(xiàn)治療無效,或所需劑量超出本品的最高推薦劑量,患者應(yīng)尋求醫(yī)生幫助。突然或進(jìn)行性的哮喘或COPD癥狀加重具有危及生命的可能性,患者需要緊急地醫(yī)療處理。在這種情況下,應(yīng)考慮需要增加皮質(zhì)激素治療,例如一個(gè)療程的口服皮質(zhì)激素,或在有感染時(shí)加用抗生素。應(yīng)向病人建議隨身攜帶緩解吸入藥品,如本品(對于使用本品緩解、維持療法的患者)或其他快速起效的支氣管擴(kuò)張劑(對于使用本品作維持治療的患者)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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