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丙戊酸鎂緩釋片的肝功能異常是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/1 23:44:06
    導(dǎo)讀:丙戊酸鎂緩釋片具有抗驚厥、抗躁狂作用。丙戊酸鎂緩釋片的機(jī)理一般認(rèn)為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸鎂緩釋片及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解。

丙戊酸鎂緩釋片的主要成份為丙戊酸鎂。其化學(xué)名為:2-丙基戊酸鎂。那么,丙戊酸鎂緩釋片的肝功能異常是怎樣呢?

丙戊酸鎂緩釋片具有抗驚厥、抗躁狂作用。丙戊酸鎂緩釋片的機(jī)理一般認(rèn)為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸鎂緩釋片及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,丙戊酸鎂緩釋片又能增加GABA合成。丙戊酸鎂緩釋片對(duì)小鼠灌胃、腹腔注射及靜脈注射的半衰致死量LD50分別為(974.4±141.3)mg/kg、(471.2±59.7)mg/kg和(214.7±22.9)mg/kg。丙戊酸鎂緩釋片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品對(duì)動(dòng)物有致畸胎作用。

丙戊酸鎂緩釋片為緩釋片,丙戊酸鎂緩釋片服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,丙戊酸鎂緩釋片單劑量口服500mg后,丙戊酸鎂緩釋片達(dá)峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí);丙戊酸鎂緩釋片相對(duì)生物利用度為101%±6%;丙戊酸鎂緩釋片的消除半衰期為17.3±4.0小時(shí);丙戊酸鎂緩釋片多劑量口服500mg,每日2次,每次250mg,達(dá)穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。

丙戊酸鎂緩釋片為白色片或類白色片。丙戊酸鎂緩釋片用于治療全身性或部分性癲癇,尤其是以下類型:失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作以及部分性癲癇:簡(jiǎn)單性或復(fù)雜性發(fā)作;繼發(fā)性全身性發(fā)作;特殊類型的綜合征(West,Lennox-Gastaut)。丙戊酸鎂緩釋片主要用于急性躁狂、雙相情感躁狂相與分裂情感躁狂相疾病的治療。丙戊酸鎂緩釋片的肝功能異常是:

發(fā)生時(shí)情況:極個(gè)別有報(bào)導(dǎo)嚴(yán)重肝損害甚至死亡,最高危的病人(特別是接受多種抗癲癇藥治療)是有嚴(yán)重癲癇發(fā)作的嬰兒和3歲以下的兒童,尤其是那些伴有腦損害,精神發(fā)育遲緩和/或遺傳代謝或退化性疾病,3歲以后,危險(xiǎn)性明顯下降、并隨年齡增長(zhǎng)而進(jìn)一步下降,在大多數(shù)病例,肝損害在治療頭六個(gè)月里出現(xiàn)。

可疑癥狀:臨床癥狀是早期診斷的依據(jù),特別是黃疸出現(xiàn)之前,出現(xiàn)下列癥狀應(yīng)考慮到肝損害的可能,特別是那些高危病人。

a.非特異性癥狀,通常突然出現(xiàn),如乏力、厭食、嗜睡、思睡,有時(shí)伴有反復(fù)嘔吐和腹痛。

b.癲癇復(fù)發(fā):應(yīng)告誡病人(或患兒家屬),當(dāng)有上述癥狀出現(xiàn)時(shí),應(yīng)及時(shí)報(bào)告醫(yī)生,并立即進(jìn)行臨床檢查及肝功能檢查。觀察:在治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能檢查,在治療頭6個(gè)月內(nèi)也應(yīng)定期作肝功能檢查,特別是高危病人,在一般檢查中,反映蛋白合成的試驗(yàn),特別是凝血酶原率最為相關(guān)。當(dāng)確定在異常的低凝血酶原率,特別是伴有其它生化異常(纖維蛋白原和凝血因子明顯減低,膽紅素增加和轉(zhuǎn)氨酶升高)需要停止治療,作為預(yù)防措施,如病人同時(shí)應(yīng)用水楊酸鹽也應(yīng)信用,因?yàn)檫@些藥物的代謝途徑是相同的。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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