奧卡西平片為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,奧卡西平片的藥理作用會(huì)如何呢?
奧卡西平片的主要成份是:奧卡西平?;瘜W(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.27。
奧卡西平片的用法用量:本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單獨(dú)治療和聯(lián)合用藥中,本品可從臨床有效劑量開(kāi)始用藥,一天內(nèi)分兩次給藥,根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量;當(dāng)使用奧卡西平代替其他抗癲癇藥治療時(shí),在奧卡西平治療開(kāi)始后,應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其他抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。用量:對(duì)沒(méi)有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如說(shuō)明書(shū)所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使本品治療更加方便。
奧卡西平片的藥理作用:奧卡西平主要由其10-單羥基代謝產(chǎn)物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元反復(fù)放電,減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導(dǎo)和調(diào)節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)無(wú)明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物模型中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導(dǎo)的強(qiáng)直性發(fā)作和藥物誘導(dǎo)的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少?gòu)?fù)發(fā)的頻率。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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