氨茶堿片的主要成分為氨茶堿。化學(xué)名為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。那么,氨茶堿片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
氨茶堿片的藥理毒理是:本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
氨茶堿片的藥代動力學(xué)是:口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60。T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))大于24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí);1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí);2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)??崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品大部分以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)腎排出,10%以原形排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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