使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學(xué)是怎樣？

雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學(xué)：

吸收：當腸溶片通過胃進入小腸之后，其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此，由于本品為腸溶劑型，可能延遲起效時間。用餐時服藥，可降低藥物吸收速度，但并不減少藥物活性物質(zhì)的吸收量。

服用兩片（50mg）后，平均２小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L)，其血藥濃度與用藥劑量呈線性關(guān)系。

如飯時或飯后服用本藥，其通過胃部時間將比飯前服用要慢，但雙氯芬酸的吸收量不變。

由于藥物首次通過肝臟時約有1/2的活性物質(zhì)被代謝(首過效應(yīng))，所以口服或直腸給藥的藥－時曲線下面積(AUC)約是非腸道給藥同等劑量AUC的1/2。

給予兒童和成人等價劑量（mg/kg體重）后，其觀察到的血藥濃度相似。

當重復(fù)給藥時，其藥代動力學(xué)行為不變。按推薦時間間隔給藥，未出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。

分布：雙氯芬酸的血清蛋白結(jié)合率為99.7%，其中主要是與白蛋白結(jié)合（99.4%）。計算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。

雙氯芬酸可進入滑液，當血漿濃度到達峰值后約2-4小時內(nèi)測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時。這意味著，在用藥后僅2小時，滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度，并能維持12小時。

生物轉(zhuǎn)化：部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進行生物轉(zhuǎn)化，但主要轉(zhuǎn)化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應(yīng)，產(chǎn)生幾種酚酸類代謝產(chǎn)物（3’－羥基，4’－羥基，5’-羥基，4’,5－羥基和3’－羥基－4’－甲氧基－雙氯芬酸），然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性，但其活性遠小于雙氯芬酸。

消除：血漿中，雙氯芬酸的總清除率為263±56ml/min（平均值±標準差），其血漿消除半衰期為1-2小時。四種代謝產(chǎn)物（含兩種活性代謝物）同樣具有短的血漿半衰期為1-3小時。3’－羥基－4’－甲氧基－雙氯芬酸有比較長的血漿半衰期。然而，此代謝物實際上沒有活性。

給藥劑量的約60%以原型分子的葡萄糖醛酸化結(jié)合物和代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄，后者中的大多數(shù)也轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化結(jié)合物。原形藥物的排泄不足1%。劑量的其余部分是以代謝物的形式，通過膽汁排泄到腸道中，從糞便中清除。

特殊臨床情況下的藥代動力學(xué)：

未觀察到藥物的吸收、代謝或排泄與年齡有相關(guān)性。

對已知腎功能不全的患者，按常規(guī)劑量治療時，從單劑量的代謝動力學(xué)看，原型藥物不會產(chǎn)生蓄積。當肌酐清除率＜10ml/min時,計算所得羥基代謝物穩(wěn)態(tài)血漿水平比正常人高出大約4倍,然而這些代謝物最終可以經(jīng)膽汁被清除。

對已知肝功能不全的患者（如慢性肝炎，非失代償性肝硬化），雙氯芬酸的代謝動力學(xué)和代謝情況與無肝病的患者相同。

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（實習編輯：王博英）