托吡酯片的主要成份為托吡酯?;瘜W名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片的適應癥是怎樣呢?
托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。托吡酯片在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯具有抗癲癇作用。托吡酯片可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放,托吡酯片的作用與使用托吡酯后的時間密切相關,表明托吡酯可以阻斷鈉通道。
托吡酯片可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,托吡酯片可以加強氯離子內流,表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質的作用;托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性,托吡酯片可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質的作用。托吡酯片的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同,托吡酯片可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。
托吡酯片可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸)亞型的作用,托吡酯片對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯片的作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關,1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。
托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
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(實習編緝:張桂平)
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