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碳酸鋰片有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/9 10:53:16
    導(dǎo)讀:碳酸鋰片以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢Ca2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取。

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碳酸鋰片是湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司研制生產(chǎn)的,主要是用于抑制躁狂癥的,是一抗精神病藥。那么,碳酸鋰片有什么藥代動力學(xué)?

碳酸鋰片以鋰離子形式發(fā)揮作用,其抗躁狂發(fā)作的機制是能抑制神經(jīng)末梢Ca2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進神經(jīng)細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉(zhuǎn)化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進5-羥色胺合成和釋放,而有助于情緒穩(wěn)定。碳酸鋰片口服在胃腸道內(nèi)吸收迅速,約2~4小時后血藥濃度達峰值,24小時后腦脊液內(nèi)鋰濃度達高峰,其濃度為血藥濃度的一半。鋰在體內(nèi)不與蛋白結(jié)合,隨體液分布全身,無代謝變化,最后隨尿排出。排泄速率因人而異,并與鈉攝入量有關(guān),鈉鹽攝入過少,鋰在腎小管重吸收增加,血鋰濃度上升。按常規(guī)口服者于6~7天后血漿濃度達穩(wěn)定水平。半衰期約24小時。

碳酸鋰片的藥代動力學(xué)為:

口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分布容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經(jīng)0.5小時血藥濃度達峰值。按常規(guī)給藥約5~7日達穩(wěn)態(tài)濃度,腦脊液達穩(wěn)態(tài)濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結(jié)合,隨體液分布于全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎臟濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。成人體內(nèi)的半衰期(t1/2)為12~24小時,少年為18小時,老年人為36~48小時。本品在體內(nèi)不降解,無代謝產(chǎn)物,絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頗穩(wěn)定為15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內(nèi)的鈉離子有關(guān),鈉鹽能促進鋰鹽經(jīng)腎排出,有效血清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長,腎衰時需調(diào)整給藥劑量。

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(實習(xí)編輯:劉子軒)

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