馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。那么,馬來酸羅格列酮片對血液學的影響是怎樣呢?
馬來酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。馬來酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,馬來酸羅格列酮片可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。
馬來酸羅格列酮片的動物研究提示,馬來酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn),馬來酸羅格列酮片在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
馬來酸羅格列酮片在治療劑量范圍內,馬來酸羅格列酮片的血漿峰濃度(Cmax)與藥-時曲線下面積(AUC)隨劑量增加而成比例增加,馬來酸羅格列酮片的消除半衰期為3~4小時,與劑量無關。馬來酸羅格列酮片的群體藥代動力學分析表明,馬來酸羅格列酮片的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(±30%)。馬來酸羅格列酮片約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。
馬來酸羅格列酮片對血液學的影響:本品可致患者的平均血紅蛋白和紅細胞壓積下降,且與劑量相關(個別試驗中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。單用本品或與其它降糖藥物合用時,血液學指標改變的時間和程度是相似的。本品與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高,可能與本品治療前患者血紅蛋白和血球壓積水平較低有關。本品亦可致白細胞計數(shù)輕度下降。血液學指標降低可能與本品可增加血容量有關。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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