馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么，服用馬來酸羅格列酮片會出現(xiàn)體重增加嗎？

馬來酸羅格列酮片可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示，馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故它們對胰島素敏感性的作用甚微。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明，馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。

馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99％。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時間（Tmax）為1小時。馬來酸羅格列酮片對進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28％及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，馬來酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。

馬來酸羅格列酮片單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加，且具有劑量相關(guān)性(見表3)。體重增加的機(jī)制尚不清楚，但有可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。本品上市后，罕見臨床試驗中所觀察到的體重異常快速增加的報道。出現(xiàn)體重異常增加的患者應(yīng)檢測液體蓄積和容量相關(guān)的事件如過度水腫及充血性心衰。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）