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枸櫞酸西地那非片會導(dǎo)致高鈉血癥嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/11 17:38:21
    導(dǎo)讀:一項(xiàng)健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100毫克)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué),后兩者都是CYP4503A4的底物。

是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,枸櫞酸西地那非片會導(dǎo)致高鈉血癥嗎?

體外實(shí)驗(yàn):本品是一種細(xì)胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50]150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。

體內(nèi)試驗(yàn):高血壓患者同時服用西地那非(100毫克)和氨氯地平5毫克或10毫克,仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg,舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg。

未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250毫克)和華法林(40毫克)與西地那非有明顯的相互作用。

西地那非(50毫克)不增加阿司匹林(150毫克)所致的出血時間延長。

健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50毫克)不增強(qiáng)酒精的降壓作用。

一項(xiàng)健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100毫克)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué),后兩者都是CYP4503A4的底物。

穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg,每日三次)引起波生坦(125mg,每日兩次)的AUC增加50%,Cmax提高42%。

對照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報告。代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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