博路定根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)及以往安全判斷,我們建議患者在服用沒有使乙肝轉(zhuǎn)陰的情況下,如有需要,應(yīng)該聽眾醫(yī)囑來調(diào)整治療方案及用藥配比。那么,博路定成分是怎么樣的?
博路定主要成分為:恩替卡韋,其化學(xué)名稱為2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲戊基]-1,9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物分子式是C12H15N5O3·H2O,分子量為295.3。
恩替卡韋的作用機(jī)理又如何呢?恩替卡韋是鳥嘌呤核苷類似物,它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。
恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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