使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，環(huán)孢素口服溶液的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、β-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

環(huán)孢素口服溶液的藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收不規(guī)則、不完全，且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時(shí)間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90％，主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí)，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí)，而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細(xì)胞，5％～12％在粒細(xì)胞，4l％-58％則分布在紅細(xì)胞中。本品由肝臟代謝，經(jīng)膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經(jīng)腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）