嗎替麥考酚酯膠囊為口服藥，使用時(shí)腎移植病人服用推薦劑量為1克一次，一天兩次(一天2克)，口服嗎替麥考酚酯膠囊2克/天比口服3克/天安全性更好等。那么，嗎替麥考酚酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

嗎替麥考酚酯膠囊的藥理毒理是：嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：1.吸收:口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)?？诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。

2.分布:由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。

3.代謝:MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。

4.排泄:MMF代謝以后有極少量MPA(＜1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(＜40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志原者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。

5.特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué):單劑研究(每組6例)顯示，嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米)，MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高28-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功性損害病人的MMF多次劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的MPAO-12小時(shí)曲線下面積(AUC)與無腎功能延遲恢復(fù)受者無顯著差異，但無活性成分的MPAG，其0-12小時(shí)曲線下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實(shí)質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴(yán)重的膽道損害，如原發(fā)性膽汁性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）