使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，美洛昔康片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

美洛昔康片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：美洛昔康經(jīng)胃腸道能很好地吸收，口服(膠囊)后絕對(duì)生物利用度達(dá)89%。片劑、口服混懸液與膠囊具有生物等效性。

服用單劑量美洛昔康，最高血漿濃度口服混懸液出現(xiàn)在2小時(shí)內(nèi)，口服固體制劑出現(xiàn)在5-6小時(shí)(膠囊和片劑)。服用多劑量，三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)。每日一次劑量使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動(dòng)，7.5mg劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0μg/ml，15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0μg/ml(分別為穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmin和Cmax)。對(duì)子穩(wěn)定狀態(tài)時(shí)美洛昔康的最高血漿濃度，片劑、膠囊和口服混懸液分別需要5-6小時(shí)達(dá)到。連續(xù)治療一年以上的患者體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒(méi)有影響。

分布：美洛昔康幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進(jìn)入滑液，濃度接近在血漿中的一半。分布體積小.平均為11升。個(gè)體間差異可達(dá)到30-40%。

生物轉(zhuǎn)化：美洛昔康在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。在尿中得到四種代謝產(chǎn)物，均沒(méi)有藥效學(xué)活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5'-羥甲基美洛昔康氧化形成的，后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。體外試驗(yàn)顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用，而CYP3A4同工酶的貢獻(xiàn)較少?；颊叩倪^(guò)氧化物酶活性可能與另外兩個(gè)代謝物的形成有關(guān)，它們分別占服用劑量的16%和4%。

消除：美洛昔康幾乎完全以代謝物的形式排出，經(jīng)尿或糞便的排泄量相等。從糞便中排泄的原形藥物少于每日劑量的5%，只有痕量的未改變的原化臺(tái)物從尿中排出。

美洛昔康從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時(shí)。平均血漿清除率為8ml/min。

線性/非線性：口服或肌注給予治療量7.5mg和15mg美洛昔康，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。

特殊人群

肝/腎功能不全：肝功能不全或輕、中度腎功能不全對(duì)美洛昔康藥代動(dòng)力學(xué)均無(wú)較大影響。對(duì)晚期腎衰患者，由于分布容積增加會(huì)導(dǎo)致游離美洛昔康濃度升高，因此不得超過(guò)每日7.5mg劑量。

老年患者：與青年人相比，老年人的穩(wěn)定狀態(tài)平均血漿清除率略有降低。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）