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醋酸去氨加壓素片的藥理毒理是?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/19 9:55:45
    導(dǎo)讀:醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行兩處改動而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。

醋酸去氨加壓素片的主要成分為醋酸去氨加壓素。其化學(xué)名為:3-巰基丙酰-酪氨酰-苯丙氨酰-谷氨酰胺酰-天冬酰胺酰-半胱氨酰-脯氨酰-D-精氨酰-甘氨酰胺。那么醋酸去氨加壓素片的藥理毒理是什么?

醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行兩處改動而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強并稍小。

同時,釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時,止血效果取決于血漿中VIII:C的半衰期,約8-12小時。

去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者,以及未知病因的出血時間過長患者的出血時縮短或政黨化,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常,使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用城鄉(xiāng)差別氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致愛滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險。

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(實習(xí)編輯:李麗娜)

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