琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的，由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。倍他樂克琥珀酸美托洛爾緩釋片特點是什么?

琥珀酸美托洛爾緩釋片采用了各自均能作為獨立恒速釋放單元的多微囊技術。根據25mg、50mg、100mg和200mg不同劑量，每片含數百至上千個直徑約0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800個/100mg)。每個微囊內核為活性藥物琥珀酸美托洛爾，由不被蛋白酶水解的乙基纖維素多聚體外膜包裹。將這些數百成千的微囊和無活性的賦形劑壓縮在一起，形成了可掰開使用的緩釋片，一掰為二的每一部分仍保持穩(wěn)定的緩釋特性。藥片進入胃內迅速崩解，微囊釋放并廣泛分布于消化道內。每個微囊都作為獨立擴散單位傳輸藥物，其方式為：體液經外膜滲入囊內溶解琥珀酸美托洛爾形成飽和溶液，并以恒速持續(xù)不斷向囊外釋放，供機體吸收利用。

由于美托洛爾緩釋片具有持續(xù)20h的藥物恒速釋放系統(tǒng)，加上藥物本身3~4h清除半衰期，因此，qd給藥即可維持24h平穩(wěn)均衡血藥濃度和持續(xù)理想β1阻滯作用，與平片和其他常用β1受體阻滯劑如阿替洛爾和比索洛爾等在藥代動力學和藥效學方面顯著不同，突出表現如下：

1、吸收過程更加穩(wěn)定持久

2、血藥濃度更加均衡一致

3、β1阻滯效應強度和選擇性更加理想

4、降壓效能更加突出

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（實習編輯：黃承志）