針對不同的情況藥物的用量也是不一樣的,那么,帕利哌酮緩釋片用于肝損害患者的用量是多少?
帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。
在Swissalbino小鼠和Wistar大鼠中進行了利培酮致癌性研究,該藥物在大鼠、小鼠和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。摻食法給予利培酮,日劑量為0.63、2.5、10mg/kg,小鼠連續(xù)18個月,大鼠連續(xù)25個月。結果顯示,動物腦垂體腺瘤、內分泌胰腺瘤和乳腺癌發(fā)生率顯著升高。按mg/m[sup]2[/sup]推算,對這些腫瘤的無影響劑量,小于或等于利培酮的人最大推薦劑量(參見利培酮說明書)。在其他抗精神病藥的嚙齒類動物長期給藥試驗中也發(fā)現乳腺、腦垂體、胰腺腫瘤的發(fā)生率增加,認為是多巴胺D2受體長期拮抗和催乳素水平升高所致。在嚙齒類動物中觀察到的這些結果與人類的相關性尚未明確。
肝損害患者:輕中度肝損害患者(Child-Pugh分類為A和B)不推薦進行劑量調整。未在嚴重肝損害患者中對本品進行研究。
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(實習編輯:李偉君)
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