每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,帕利哌酮緩釋片哺乳期可服用嗎?
盡管體外研究提示,CYP2D6和CYP3A4參與了帕利哌酮的代謝,體內(nèi)結(jié)果提示這些同功酶在帕利哌酮的總體清除中只起了有限的作用。
5位健康自愿者口服單劑1mg[sup]14[/sup]C標(biāo)記的帕利培酮速釋制劑一周后,給藥量的59%(范圍:51-67%)以原形從尿中排泄,32%(26-41%)的劑量作為代謝產(chǎn)物被回收,6-12%的劑量沒有被回收。尿中大約有80%的放射活性物質(zhì),糞便中大約11%。已經(jīng)在體內(nèi)研究中證實(shí)有4種代謝途徑,沒有一種超過給藥量的10%:脫烴基作用、羥化作用、脫氫作用和苯并異噁唑裂解。
人群藥物代謝動(dòng)力學(xué)分析發(fā)現(xiàn)帕利哌酮在CYP2D6底物強(qiáng)代謝者和弱代謝者之間無暴露量或清除率差異。
哺乳期母親:帕利哌酮為9-羥利培酮,是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。在動(dòng)物研究中,利培酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經(jīng)人乳汁分泌。因此,在將本品給予哺乳期女性時(shí),應(yīng)小心用藥。用藥時(shí),應(yīng)權(quán)衡母乳喂養(yǎng)的已知益處和嬰兒暴露于帕利哌酮的未知危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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