茶堿緩釋膠囊的主要成份:茶堿??芍苯铀沙谥夤芷交?,對處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯,并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。那么,茶堿緩釋膠囊的藥代動力學會如何呢?
茶堿緩釋膠囊用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療,能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,耐受性更好。
茶堿緩釋膠囊的藥代動力學:本品口服后,其活性成分在胃腸道定量釋放,可被人體完全吸收,吸收后與血漿蛋白結合率約50%,分布容積(Vd)為0.5L/kg,一次口服400mg本品,藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,穩(wěn)態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝,其余10%以原形由尿液排出。
茶堿緩釋膠囊的用法用量:
口服。每日給藥1次,由于哮喘往往在凌晨發(fā)作或在凌晨加重,服藥時間最好選在晚上8~9點鐘。
1.成人患者:一般每日1次(200mg),病情較重者或慢性患者加服1次(200mg,早上8~9點鐘),但須根據(jù)個體差異,從小劑量開始,逐漸增加用藥量,最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時,可每日早晚2次分服,并盡量進行血藥濃度測定調(diào)節(jié)劑量。
2.3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療,每日最大劑量不應超過10mg/kg。
茶堿緩釋膠囊的老年患者用藥:老年患者對茶堿的消除率可能會有不同,因此需檢測血藥濃度并維持在7.5~12.5μg/ml。
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(實習編緝:陳志方)
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