使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸安非他酮片的藥代動力學是如何？

鹽酸安非他酮片的藥代動力學：安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時（±20％），分布相平均半衰期為3～4小時。

吸收：安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收，2小時內(nèi)達血藥峰濃度。

分布：體外試驗表明，血藥濃度為200μg/mL時的血漿蛋白結合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L（20％CV）。

代謝：安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗顯示，細胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶，而細胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。

由于安非他酮可以被廣泛代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細胞色素P450IIB6同工酶代謝的藥物。雖然細胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝，但是當同時服用安非他酮和通過細胞色素P450IID6代謝的藥物時存在潛在的相互影響（詳見藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時羥安非他酮達到血漿峰濃度，為穩(wěn)態(tài)時原形藥物血漿峰濃度的10倍，穩(wěn)態(tài)時的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達峰時間與羥安非他酮相似，穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。

排泄：口服200mg的14C-安非他酮后，尿液和糞便中分別可檢測到87%和10%的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。

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（實習編輯：李偉君）