尼可地爾片用于冠心病,心絞痛的治療。尼可地爾片的主要成份為尼可地爾,化學(xué)名稱為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。那么,尼可地爾片對冠脈血流量的作用是怎樣呢?
尼可地爾片對4名健康成人男子單次口服給以重氫標(biāo)記的尼可地爾20mg,尼可地爾片對代謝和排泄進(jìn)行了調(diào)查,尼可地爾片的結(jié)果表明大部分可通過脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以尼可地爾后0.5小時在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物,2小時后達(dá)到最高濃度,8小時后幾乎完全消失。尼可地爾片24小時后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時血藥濃度達(dá)峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時。尼可地爾片主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。尼可地爾片在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,尼可地爾片主要從尿中排泄。尼可地爾片對冠脈血流量的作用是:
1)對麻醉開胸犬靜脈注射或在十二指腸內(nèi)給以尼可地爾,冠脈血流量的增加及持續(xù)與本制劑的劑量有依賴性。使用蘇醒犬、犬的心肺標(biāo)本、蘭格德夫(Langenforff)犬樣本進(jìn)行試驗(yàn)也得到同樣的結(jié)果。
2)對6例無左冠狀動脈狹窄及左心室收縮異常的患者單次給以尼可地爾5mg,在實(shí)施右心房起搏使心率增加至120次/分以及未實(shí)施起搏的條件下,測定冠脈血流量(持續(xù)熱稀釋法),結(jié)果顯示出在任何心率下均有明顯增加(118-120%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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