尼可地爾片的主要成份為尼可地爾,化學(xué)名稱為:乙-煙酰胺基硝酸乙酯。尼可地爾片為白色或類白色片。那么,尼可地爾片的作用機(jī)理是怎樣呢?
尼可地爾片口服吸收快而完全,尼可地爾片的生物利用度為75%,尼可地爾片服藥后0.5~1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,尼可地爾片的半衰期(T1/2)約為1小時(shí)。尼可地爾片主要分布在肝、心、腎、腎上腺及血液中。尼可地爾片在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,尼可地爾片主要從尿中排泄。
尼可地爾片對(duì)4名健康成人男子單次口服給以重氫標(biāo)記的尼可地爾20mg,尼可地爾片對(duì)代謝和排泄進(jìn)行了調(diào)查,尼可地爾片的結(jié)果表明大部分可通過(guò)脫硝化形成N-(2-羥乙基)煙酰胺而被代謝。尼可地爾片給以尼可地爾后0.5小時(shí)在血漿中出現(xiàn)代謝產(chǎn)物,2小時(shí)后達(dá)到最高濃度,8小時(shí)后幾乎完全消失。尼可地爾片24小時(shí)后累積尿中排泄率分別為:尼可地爾0.7-1.2%;代謝物N-(2-羥乙基)煙酰胺6.8-17.3%。
尼可地爾片的作用機(jī)理:在體外實(shí)驗(yàn)條件下,是通過(guò)使冠狀血管平滑肌的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶活化導(dǎo)致環(huán)鳥(niǎo)苷酸的產(chǎn)生量增加,從而引起冠狀血管擴(kuò)張,與其他亞硝酸鹽作用結(jié)果相似。另外,冠脈血流增加和冠狀血管痙攣抑制的作用機(jī)理可通過(guò)細(xì)胞膜的超級(jí)化研究而得以闡明。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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