依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片與氨甲蝶呤合用是怎樣呢？

依托考昔片可以用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，依托考昔片可減輕這些癥狀和體征，依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。

依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%，依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。

依托考昔片如果每日服用120mg，依托考昔片在正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以?xún)?nèi)）。

依托考昔片與氨甲蝶呤合用，有兩項(xiàng)研究觀察了使用氨甲蝶呤7.5mg 至20mg每周1 次 的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者連續(xù)7 天接受本品60、90或120mg 每日1 次治療的情況。本品在60和90mg水平對(duì)氨甲蝶呤血漿濃度（測(cè)定 AUC）及腎臟清除率沒(méi)有影響。其中一項(xiàng)研究中，本品120mg 對(duì)氨甲蝶呤血漿濃度（測(cè)定AUC）或腎臟清除率沒(méi)有影響。另一項(xiàng)研究中，本品 120mg 使氨甲蝶呤血漿濃度增加了28% （測(cè)定 AUC），并使氨甲蝶呤腎臟清除率降低了13% 。當(dāng)本品使用劑量大于 90mg/ 日并與氨甲蝶呤合用時(shí)，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)氨甲蝶呤相關(guān)的毒性反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）