藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,枸櫞酸西地那非片(萬艾可)對血壓的影響如何?
一項男性健康志愿者的研究發(fā)現(xiàn),聯(lián)合應(yīng)用穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg,每日三次)與穩(wěn)態(tài)劑量的內(nèi)皮素受體拮抗劑波生坦(125mg,每日兩次,一種CYP3A4、CYP2C9的中等強度誘導(dǎo)劑,也可能是細胞色素P4502C19的中等強度誘導(dǎo)劑)時,西地那非AUC下降63%,西地那非Cmax下降55%??梢灶A(yù)測,同時服用強效CYP3A4誘導(dǎo)劑如利福平會引起血漿西地那非水平更多地下降。
臨床試驗中患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)顯示,CYP4502C9抑制劑(如甲苯磺丁脲,華法林)、CYP4502D6抑制劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,三環(huán)抗抑郁藥)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻滯劑等,對西地那非的藥代動力學(xué)沒有影響。袢利尿劑和保鉀利尿劑可使西地那非活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非選擇性b-受體阻滯劑使其增加102%。這些對西地那非代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化。
西地那非對血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服藥后1-2小時坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時則與安慰劑組無差別。25mg、50mg或100mg西地那非對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。在同時服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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