藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,枸櫞酸西地那非片(萬艾可)對勃起反應(yīng)的作用如何?
當(dāng)單劑西地那非100毫克與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500毫克一日兩次,共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進行的一項研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達穩(wěn)態(tài)時(1200毫克,一日三次),服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大。臨床試驗的人群數(shù)據(jù)亦表明,當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低。
在健康男性志愿者進行的另一項研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑retonavir(為CYP450的高效抑制劑)達穩(wěn)態(tài)時(500毫克,一日兩次),單劑服用100毫克西地那非則后者Cmax提高300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。服藥24小時后,血漿西地那非濃度仍接近200ng/ml,而單用西地那非時僅約5ng/ml。這與retonavir對很多CYP450底物有顯著作用一致。本品不影響retonavir的藥代動力學(xué)。
西地那非對勃起反應(yīng)的作用:對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用西地那非后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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