苯磺酸氨氯地平片的主要成份:苯磺酸氨氯地平。化學名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥理作用會如何呢?
苯磺酸氨氯地平片治療高血壓病,可單獨使用本品治療也與其它抗高血壓藥物合用。治療慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異心絞痛,可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
苯磺酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
苯磺酸氨氯地平片的藥理作用:心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。該品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。該品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。該品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了該品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
苯磺酸氨氯地平片的有效期:36個月。
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(實習編緝:陳志方)
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