瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,瑞舒伐他汀鈣片與吉非貝齊合用是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。瑞舒伐他汀鈣片的血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。瑞舒伐他汀鈣片和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP-C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)等。瑞舒伐他汀鈣片約90%劑量以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。瑞舒伐他汀鈣片在尿中約5%為原形。
瑞舒伐他汀鈣片與吉非貝齊合用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。根據(jù)專門的相互作用研究的資料,預(yù)計本品與非諾貝特?zé)o藥代動力學(xué)相互作用,但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險增加,這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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