維思通為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。維思通的主要成份為利培酮。那么,維思通對(duì)α受體的阻斷活性是怎樣呢?
維思通用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,維思通經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。維思通的一項(xiàng)單劑量研究顯示,維思通對(duì)老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,維思通的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,維思通在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。
維思通的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。維思通中的利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。維思通經(jīng)口服后可被完全吸收,維思通并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。維思通在體內(nèi),維思通經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。
維思通與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,維思通在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。維思通的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。維思通對(duì)大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),維思通在治療劑量范圍內(nèi),維思通的血藥濃度與給藥劑量成正比。
維思通對(duì)α受體的阻斷活性,由于本品具有對(duì)α受體的阻斷作用,可能會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓,尤其是在治療初期的劑量調(diào)整階段。對(duì)于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾?。?yīng)慎用本品,劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見用法用量),如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象,應(yīng)考慮減少劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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