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鹽酸伐地那非片與利托那韋合用可以嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/24 11:24:47
    導(dǎo)讀:利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸伐地那非片與利托那韋合用可以嗎?

伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。

伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時,其終末半衰期為4-5小時??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。

利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7小時。

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(實習(xí)編輯:王博英)

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