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替比夫定片會導致虛弱嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/25 10:45:44
    導讀:替比夫定片的不良反應:國外臨床研究中常見不良反應為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。

是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,替比夫定片會導致虛弱嗎?

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時,在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數(shù)有效濃度(EC50)約為0.2μM。在細胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。替比夫定對人免疫缺陷病毒(HIV)I型無活性(EC50值(200(M),而且不拮抗阿巴卡韋、地達諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。

替比夫定片的不良反應:國外臨床研究中常見不良反應為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。

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(實習編輯:李偉君)

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