是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,拉莫三嗪片(利必通)會(huì)引起肌肉、骨骼和結(jié)締組織紊亂嗎?
拉莫三嗪在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性。穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大,但在同一個(gè)體,濃度的差異很小。
血漿蛋白結(jié)合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。健康成人的平均消除半衰期是24~35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
肌肉、骨骼和結(jié)締組織紊亂:非常罕見:狼瘡樣反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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