米氮平片通常發(fā)生在服藥后的前幾周(此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用,反而會(huì)影響其抗抑郁效果)。那么,米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。
米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用是:
影響肝代謝的藥物:
本品的代謝和藥代動(dòng)力學(xué)可能受到藥物代謝酶誘導(dǎo)劑或抑制劑的影響。
由細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物以及/或抑制細(xì)胞色素酶P450的藥物:
CYP酶誘導(dǎo)劑(以下均為穩(wěn)態(tài)情況下的研究):
苯妥英:健康男性受試者(n=18)中,苯妥英(200mg/天)使米氮平(30mg/天)的清除率增加約2倍,導(dǎo)致米氮平的平均血漿濃度降低45%。米氮平對(duì)苯妥英的藥代動(dòng)力學(xué)影響不明顯。
卡馬西平:健康男性受試者(n=24)中,卡馬西平(400mg,2次/天)使米氮平(15mg,2次/天)的清除率增加約2倍,導(dǎo)致米氮平的平均血漿濃度降低60%。當(dāng)苯妥英,卡馬西平或其他的肝代謝誘導(dǎo)劑(如利福平)與米氮平同用時(shí),米氮平的劑量可能需要增加。如果停用此類(lèi)藥品,米氮平的劑量可能需要降低。
CYP酶抑制劑:
西咪替?。航】的行允茉囌?n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達(dá)穩(wěn)態(tài)后與穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線(xiàn)下面積(AUC)增加超過(guò)50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)特征。當(dāng)開(kāi)始合用西咪替丁時(shí),米氮平可能需要減量,當(dāng)停用西咪替丁時(shí)則應(yīng)增加米氮平劑量。
酮康唑:健康男性白種人中(n=24)合用強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg,2次/天,連續(xù)6.5天),可使單劑量30mg米氮平的血漿峰濃度和AUC分別升高約40%和50%。
當(dāng)米氮平與強(qiáng)CYP3A4抑制劑、HIV蛋白酶抑制劑、唑類(lèi)抗真菌劑、紅霉素或奈法唑酮合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
帕羅西汀:一項(xiàng)在健康、強(qiáng)CYP2D6代謝受試者(n=24)體內(nèi)相互作用研究顯示,穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下帕羅西?。?0mg/天),一種CYP2D6抑制劑的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
其它藥物-藥物相互作用:
阿米替林:在健康、強(qiáng)CYP2D6代謝受試者(n=32)中,穩(wěn)態(tài)下阿米替林(75mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下米氮平(30mg/天)的藥代動(dòng)力學(xué)特征;米氮平也不改變阿米替林的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
鋰:未發(fā)現(xiàn)健康男性受試者穩(wěn)態(tài)下的亞治療劑量鋰(600mg/天,連續(xù)10天)對(duì)單劑量30mg米氮平產(chǎn)生臨床效應(yīng)或明顯的藥代動(dòng)力學(xué)改變。尚不清楚較高劑量的鋰對(duì)米氮平藥代動(dòng)力學(xué)的作用。
利培酮:一項(xiàng)在需要抗精神病藥和抗抑郁藥治療的受試者(n=6)中的非隨機(jī)化、相互作用的體內(nèi)研究顯示,米氮平(30mg/天)穩(wěn)態(tài)下不影響利培酮(最高達(dá)3mg,2次/天)的藥代動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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