賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定?;瘜W(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定會出現(xiàn)免疫重建綜合征嗎?
賀甘定在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學(xué),賀甘定與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中,與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。賀甘定較少的數(shù)據(jù)顯示,賀甘定能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達(dá)腦脊液(CSF)。賀甘定口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。賀甘定尚不了解進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系。
賀甘定的活性部分,賀甘定在細(xì)胞內(nèi)拉米夫定三磷酸鹽的終末半衰期(16-19小時)較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時)長。賀甘定對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀甘定服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下其細(xì)胞內(nèi)三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動力學(xué)是等效的。賀甘定主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀甘定需在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,因?yàn)橘R甘定經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀甘定與血漿蛋白結(jié)合率低。
賀甘定的免疫重建綜合征:患有嚴(yán)重免疫缺陷的HIV感染患者,在開始使用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物(ART)治療時,可引起無癥狀的或殘余機(jī)會性感染的炎癥反應(yīng),并導(dǎo)致嚴(yán)重的臨床狀況或癥狀惡化。一般的,這些反應(yīng)可在開始ART治療時的前幾周或幾月內(nèi)觀察到。如巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎,全身性和/或局灶性分支桿菌感染和耶氏肺孢子蟲(卡氏肺囊蟲)肺炎。發(fā)生任何炎性癥狀必須立即評估,必要時給予治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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