針對不同的疾病藥物的用量也是不一樣的,那么,草酸艾司西酞普蘭片可用于CYP2C19慢代謝者的用量是多少?
口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。
口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。
本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
CYP2C19慢代謝者:對于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周,根據(jù)患者的個體反應(yīng),可將劑量增加至每日10mg。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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