鮭魚(yú)降鈣素噴鼻劑是有甲狀腺和甲狀旁腺內(nèi)的濾泡旁細(xì)胞所分泌的多肽激素,具有抑制破骨細(xì)胞的活性。那么,鮭魚(yú)降鈣素噴鼻劑的藥理毒理是怎樣的呢?
鮭魚(yú)降鈣素噴鼻劑的藥理毒理是:
藥理作用:所有降鈣素都含有一個(gè)32個(gè)氨基酸的單鏈,它的氨基酸排列順序因物種不同而有差異。由于鮭魚(yú)降鈣素對(duì)受體的結(jié)合部位的親和力比來(lái)自哺乳類(lèi)(包括合成的人的降鈣素)的降鈣素更大,所以在臨床上的作用更強(qiáng)、更持久。1.降鈣素是礦物質(zhì)和骨代謝的主要調(diào)節(jié)因子。在維持骨量方面它通過(guò)對(duì)骨和鈣平衡的作用來(lái)影響甲狀旁腺素的作用。在患骨吸收和形成的疾病中,降鈣素顯著地減少骨鈣的丟失,諸如骨質(zhì)疏松癥、變形性骨病和惡性骨質(zhì)溶解癥。抑制破骨細(xì)胞活性和刺激成骨細(xì)胞的形成和活性。降鈣素抑制溶骨作用,從而使異常增高的血清鈣降低。另外,它通過(guò)減少腎小管的再攝取而增加尿鈣、磷和鈉的排泌。但是,血清鈣不會(huì)降低到正常范圍以下。2.降鈣素具有止痛作用,特別是伴有骨痛的疾病。這種作用可能是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),因?yàn)樵谥袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的某些區(qū)域發(fā)現(xiàn)有與鮭魚(yú)降鈣素特異性結(jié)合的部位。3.降鈣素能減少胃液和胰腺外分泌腺的分泌,鈣素已顯示有利于急性胰腺炎的內(nèi)科治療。毒理研究:1.急性毒性小鼠靜脈注射鮭魚(yú)降鈣素原料藥(8000ug/kg)及其制劑(750ug/kg)后,動(dòng)物均未出現(xiàn)毒性反應(yīng),但注射一日后,動(dòng)物均表現(xiàn)為顯著的體重降低,而后又逐漸恢復(fù)。肉眼解剖檢查未見(jiàn)異常。小鼠皮下,注射鮭魚(yú)降鈣素原料藥(12000ug/kg)及其制劑(750ug/kg)后,動(dòng)物均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng),但注射一日后,制劑組動(dòng)物均表現(xiàn)為顯著的體重下降,而后又逐漸恢復(fù);原料藥組未見(jiàn)異常。2.慢性毒性給小豬、兔和犬肌肉注射鮭魚(yú)降鈣素1.78、5.8和19.4ug/kg/日6個(gè)月,給藥初期狗有輕微嘔吐,進(jìn)食和飲水量顯著下降,體重減輕,排泄量減少,6周后恢復(fù)。3個(gè)月時(shí)l/6動(dòng)物產(chǎn)生抗體。無(wú)其它變化。大鼠皮下,注射鮭魚(yú)降鈣素1.5、6和24ug/kg/日6個(gè)月。動(dòng)物進(jìn)食、飲水和體重減少。無(wú)其它變化。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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