藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能損害患者服用奧卡西平片要注意什么?
奧卡西平在服用后,迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。
在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線(xiàn)性關(guān)系。
有腎損害的病人:肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線(xiàn)性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長(zhǎng)19小時(shí),相應(yīng)的AUC值增加了一倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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