名正為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。主要成份為阿德福韋酯。化學名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用是怎樣呢?
名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。名正的抗病毒活性,名正在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,名正抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。
名正與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起名正或者合用藥物的血清濃度升高。
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(實習編緝:邵澤妹)
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