氯沙坦鉀片的主要成分為氯沙坦鉀?；瘜W(xué)名為2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么，氯沙坦鉀片的說明書有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：氯沙坦鉀片

商品名稱：氯沙坦鉀片(科素亞)

英文名稱：LosartanPotassiumTablets

拼音全碼：LvShaTanJiaPian(KeSuYa)

【主要成份】本品主要成分為氯沙坦鉀?；瘜W(xué)名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。分子式：C22H22ClKN6O，分子量：461.01。

【成份】

分子式：C22H22ClKN6O

分子量：461.01

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

【規(guī)格型號(hào)】50mg*7s

【用法用量】

1、本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。

2、本品可與或不與食物同時(shí)服用。

3、對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。

4、對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。

5、對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量。

【不良反應(yīng)】

本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括：

1.過敏反應(yīng)：血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克-舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。

2.胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常，嘔吐。

3.一般失調(diào)和給藥部位狀況：不適。

4.血液系統(tǒng)：貧血,血小板減少(少有報(bào)道)。

5.肌肉骨骼系統(tǒng)：肌痛，關(guān)節(jié)痛。

6.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：偏頭痛，癲癇大發(fā)作,味覺障礙。

7.生殖系統(tǒng)失調(diào)：勃起功能障礙/陽萎。

8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽。

9.皮膚：蕁麻疹，瘙癢，紅皮病。光敏感性。

10.高鉀血癥和低鈉血癥已有報(bào)道。

【禁忌】對本品任何成份過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、過敏反應(yīng)：血管性水腫。

2、低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)

血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。

應(yīng)當(dāng)注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質(zhì)平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高；然而，幾乎沒有患者因高鉀血癥中斷治療)。

3、肝功能損害

藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量。

4、腎功能損害

由于抑制了腎素?血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

對于腎功能依賴于腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人），應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療可引起少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥以及（罕有）急性腎功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報(bào)道。

對于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人，影響腎素?血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

【兒童用藥】已經(jīng)在年齡>1個(gè)月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻(xiàn)報(bào)道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運(yùn)用。對50例高血壓兒童，年齡在>1個(gè)月至<16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg（平均劑量），進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物。總的說來，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)一致。一項(xiàng)由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20Kg至＜50Kg的病人，每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦，體重≥50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關(guān)性。在所有的亞組人群（例如：年齡,Tanner分期,性別，種族）均觀察到氯沙坦的劑量相關(guān)性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg，相當(dāng)于平均每天0.7mg/Kg的劑量,并沒有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。在這項(xiàng)研究中，本品通常耐受性良好。對于能吞咽片劑，體重在≥20Kg至＜50Kg的病人，推薦劑量為每天一次25mg。最大劑量可以增加到每天一次50mg。對于體重＞50Kg的病人，起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。對血管容量不足的兒童病人，在服用本品前應(yīng)該糾正這些狀況。兒童病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。不推薦在腎小球?yàn)V過率＜30mL/min/1.73m的兒童，肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒有在新生兒中使用的數(shù)據(jù)，也不推薦使用本品。

【老年患者用藥】在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

【藥物過量】關(guān)于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮，可發(fā)生心跳過緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該給予支持療法。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過血液透析而清除。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1、吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達(dá)到峰值。本品與食物同服時(shí)，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。2、分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗(yàn)中，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生，包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。3、消除：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時(shí)，約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄?？诜壬程光涍_(dá)200mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性?？诜o藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降，終末半衰期分別為2小時(shí)和6-9小時(shí)。每日一次給藥100mg時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，35%的放射活性出現(xiàn)在尿中，58%出現(xiàn)在糞便。對人靜脈注射14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

【貯藏】干燥處保存，密閉。

【包裝】鋁塑板包裝，每盒7s。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-144)-2003-200

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20000371

【生產(chǎn)企業(yè)】杭州默沙東制藥有限公司

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）

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