使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)會(huì)引起靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安嗎?
通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。
非臨床研究顯示,文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑,是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對(duì)M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。
靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安:使用文拉法辛?xí)r可出現(xiàn)靜坐不能,其特征表現(xiàn)為主觀性的、不愉快的或令人苦惱的坐立不安,需要來回走動(dòng),并且常常伴無法靜坐或安靜站立??赡馨l(fā)生于治療的前幾周內(nèi)。如果患者發(fā)生了這些癥狀,增加劑量可能有害。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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