使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)藥理毒理是怎樣？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥理毒理：

藥理作用：非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。

毒理研究

遺傳毒性：文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細(xì)胞正向基因突變試驗結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗、CHO細(xì)胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗結(jié)果為陽性。

生殖毒性：按mg/m2推算（以下同），雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)最大推薦人用劑量（MRHD）的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死亡率增加、哺乳前5天死亡幼仔數(shù)增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。

此外，在一項在雄性和雌性SD大鼠經(jīng)口給予O-去甲基文拉法辛琥珀酸鹽30、100、300mg/kg，可見各劑量組出現(xiàn)動情周期紊亂和交配時間延長；中、高劑量組可見生育力降低，高劑量組著床前死亡率增加，胎仔體重降低。100mg/kg劑量（相當(dāng)于文拉法辛MRHD的4.5倍）時O-去甲基文拉法辛的暴露量約為文拉法辛人用劑量225mg/日時的2—3倍。

致癌性：小鼠經(jīng)口給予文拉法辛劑量高達(dá)120mg/kg/天（最大人推薦劑量的1.7倍）連續(xù)18個月，大鼠經(jīng)口給予文拉法辛劑量高達(dá)120mg/kg/天連續(xù)24個月（雄性大鼠和雌性大鼠文拉法辛血藥濃度分別為最大推薦人用劑量時人血藥濃度的1倍和6倍，但O-去甲基文拉法辛水平低于人體）連續(xù)24個月，未見腫瘤發(fā)生率增加。

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（實習(xí)編輯：李偉君）